Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Pierwszatolekiblokującereceptoryβ-adrenergiczne,zwanepotocznieβ-ad-
renolitykami.Wprowadzonydolecznictwaw1964r.pierwszyβ-adrenolityk-
propranolol,stałsięzwiązkiemodniesieniadlapokaźnejgrupyleków,wykorzysty-
wanychszerokowleczeniunadciśnieniatętniczego,niektórychzaburzeniachryt-
musercaichorobieniedokrwiennejserca.β-Adrenolityki,mimotrwałejpozycji
wlecznictwie,ciągleprzedmiotembadańchemicznychifarmakologicznych
zmierzającychwkierunkuuzyskanianowychzwiązkówokorzystniejszychwłaści-
wościachterapeutycznych.
Wpołowielatsiedemdziesiątychwprowadzonodolecznictwanowągrupę
lekówdziałającychblokująconakanaływapniowe.Szczególnieszerokiezastoso-
waniezyskałypochodnedihydropirydynytypunifedypiny,jakolekihipotensyjne
iwleczeniuchorobywieńcowej.
Naprzełomielatsiedemdziesiątychiosiemdziesiątychwprowadzonodolecze-
nianadciśnienianowągrupęleków,którychmechanizmdziałaniapoleganahamo-
waniuaktywnościenzymuprzekształcającegoangiotensynęIwangiotensynęII,
czyliinhibitorówkonwertazyangiotensynowej.Pierwszy,wprowadzonyw1981r.
kaptopryl,będącypochodnąaminokwasuproliny,stałsięzwiązkiemmodelowym
dlasyntezydalszychinhibitorówkonwertazyangiotensynowej.
Zewzględunawielorakiezaletyczęstostosowanewnadciśnieniuichorobie
wieńcowej.
WlatachdziewięćdziesiątychXXw.szczególniecennedlaterapiichoróbukładu
krążeniaokazałysiędwienowegrupyleków,tj.antagoniścireceptorówangioten-
syny,określanepotocznieflsartanamin,orazinhibitoryreduktazyhydroksymetylo-
glutarylo-koenzymuA,tzw.statyny,zaliczaneobecniedopodstawowychleków
przeciwmiażdżycowych.
Podobnieznaczącepostępymożnaprześledzićtakżewwieluinnychdziedzi-
nachfarmakoterapii.
Wtymwyrywkowymprzeglądzienajważniejszychosiągnięćtrudnoomówić
wszystkiezagadnieniazwiązaneznowymilekami.Ostatnielataprzyniosłybo-
wiemzasadniczezmianywposzukiwaniuzwiązkówaktywnychbiologiczniejako
potencjalnychleków.Dotycząonezarównofazyprojektowania,jakimetodotrzy-
mywania(syntezachemiczna,biosyntezaczybiotransformacja)orazokreśleniaich
właściwościfarmakologicznych,mechanizmówdziałaniaifarmakoreceptorów.
Uczestnictwochemiilekówwtychbadaniachdotyczyprzeważnieprojektowania,
syntezy,ustalaniastrukturyiwłaściwościfizykochemicznychnowychzwiązków,
opracowańanalitycznych,określeniaichtrwałościorazprzemian,jakimmogą
ulegaćwwarunkachinvitro.
Omawiającteniewątpliwiedużeosiągnięciaiznaczącypostępwwieludzie-
dzinachfarmakoterapii,należypamiętaćotychproblemach,którychnieudałosię
dotądcałkowicierozwiązać.Przykłademniechbędąm.in.chorobynowotworowe,
niektórezakażeniawirusoweczyinfekcjebakteriamiuodpornionyminastosowane
dotądchemioterapeutyki.
4