Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Ryc.1.11.Budowakanałuwapniowego.
zawierającegokanałchlorkowy,czyteżlekiblokująceprzekaźnictwonerwowo-
-mięśnioweprzezcholinergicznyreceptornikotynowy,wktórymwystępujekanał
sodowy.
SzerszeomówienietegozagadnieniaCzytelnikznajdziewdalszych,szczegó-
łowychrozdziałachtegopodręcznika.Wtymmiejscuprzykładowoprzedstawiono
molekularnąbudowęnapięciowo-zależnegokanałuwapniowego.
Kanałwapniowyjestbiałkiembłonowymzbudowanymzpięciupodjednostek
oznaczonychwgmalejącejmasycząsteczkowejjakopodjednostki01,02,β,γiδ.
Głównytrzonkanałuwapniowegostanowipodjednostka01składającasięz4do-
men,każdaztychdomenzawiera6transmembranowychsegmentów.Czwarty
segmentkażdejdomenymadodatnionaładowanyaminokwas,trzecizkolei
wstrukturze0-helisy,któryjestwrażliwynaodpowiednipotencjał.
Zmianakonformacjibiałkategosegmentuwwynikudepolaryzacjibłonypro-
wadzidozwiększonegoprzepływuCa2+przezkanał.Samkanałjestuformowany
przez4zewnątrzkomórkowepętlemiędzysegmentem5i6każdejdomeny.Tak
zbudowanapodjednostka01łączysiębezpośredniozpodjednostkąβoraz02.Ta
zkoleiwiązaniemdwusiarczkowymłączysięzpodjednostkąδ.Wwynikufosfo-
rylacjipodjednostek01iβzmieniasiękonformacjabiałekkanałuwapniowego,co
powodujezwiększenieprzepływuCa2+dokomórki,następujewzrostjegostężenia
wcytoplazmie.
Obecniewyróżniasiękilkapodtypówkanałuwapniowego,oznaczonychlite-
ramiL,N,P,Q,RiT.Największeznaczeniepraktycznemająlekiblokujące
selektywniekanaływapniowetypuL,którychprzedstawicielamipochodne
1,4-dihydropirydyny,jaknifedypina,nitrendypinaczyfelodypina.
1.5.Biotransformacjaleków
MariaGorczyca
Przemianychemiczne,jakimulegająlekiworganizmie,nazywasiębiotransforma-
cjąlubmetabolizmem.Reakcjemetabolicznekatalizowaneprzezenzymyza-
wartewmikrosomachkomórekmiąższowychwątroby,aczęściowowosoczu,
31