Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
II-4.LEKIWPŁYWAJĄCENAPRZEKAŹNICTWOADRENERGICZNE
Receptoryadrenergiczne
AdrenergicznąteorięreceptorowąstworzyłRaymondP
.
AhlquistzGeorgii.W1948rokuzałożyłon,żeodpo-
wiedźorganunaaminysympatykomimetycznejestzde-
terminowanaprzezliczbęorazrozmieszczeniedwóch
typówreceptorów:0i:.
Wykazałon,żereceptory0najsilniejpobudzają
adre-
nalina
i
noradrenalina
,askutkiemtegodziałaniajest
skurcznaczyń.Natomiastefektempobudzeniarecepto-
rówtypu:byłastymulacjasercairelaksacjamięśniówki
gładkiej.Nareceptory:najsilniejwpływała
izoprenali-
na
,anastępnie
adrenalina
.
WuznaniuzasługRaymondP
.Ahlquistotrzymałw1976roku
NagrodęLaskera.
W1967rokuLandswyróżniłreceptory:
1
i:
2
.W1990roku
JohanZaagsmazidentyfikowałreceptor:
3
.
.Receptoryα
1
:
.działajązapośrednictwembiałkaGq;
.drugimprzekaźnikiemsąIP
3
iDAG,anastępnie
jonywapnia(Ca
2+
);
.powodująskurczmięśnigładkich(zwyjątkiem
przewodupokarmowego);
.selektywnymagonistąjestnp.
fenylefryna
;
.selektywnymantagonistąjestnp.
prazosyna
(także
terazosyna
,
doksazosyna
).
.Receptoryα
2
:
.działajązapośrednictwembiałkaGi;
.drugimprzekaźnikiemjestspadekprodukcjicAMP;
.powodująhamowanieuwalnianianeuroprzekaźni-
ków(działająchamującojakoreceptorypresynap-
tyczne),obniżenieciśnieniakrwi(działającwCSN)
orazagregacjępłytekkrwi;
.ichselektywnymagonistąjestnp.
klonidyna
;
.ichselektywnymantagonistąjestnp.
johimbina
.
Istniejądwagłównepodtypyreceptorów0
2
:
.
0
2A
zlokalizowanegłówniewośrodkowymukładzienerwo-
wymwkorzeistrukturachodpowiadającychzaczuwanie;
ichpobudzeniepowodujedziałanieuspokajająceinasen-
ne;selektywnymiagonistamireceptora0
2A
wośrodkowym
układzienerwowymsą
deksmedetomidyna
oraz
miwazerol
,
nowelekiuspokajającestosowanewanestezji;ichdziałanie
odwracaselektywnyantagonistategopodtypurecepto-
rów0–
atipamezol
;
.
0
2B
zlokalizowanewpniumózguwośrodkachodpowiada-
jącychzaregulacjęodśrodkowejimpulsacjisympatycznej
inapięciezwieraczyprzedwłośniczkowych(RVM–rostral
ventrolateralmedulla,strefapresyjna);pobudzanietychre-
ceptorówhamujeimpulsacjęsympatycznąorazobniżaciś-
nienietętniczekrwi.
Klonidyna
działahipotensyjnieprzez
tereceptory.
.Receptoryβ
1
:
.działajązapośrednictwembiałkaGs;
.drugimprzekaźnikiemjestwzrostprodukcji
cAMP;
.wpływająnazwiększenieczęstościisiłyskurczu
mięśniasercowego(dodatniefektchronotropowy
iinotropowy);
.powodująuwalnianiereninyzaparatuprzykłę-
buszkowegonerek;
.selektywnymagonistąjestnp.
dobutamina
;
.selektywnymantagonistąjestnp.
atenolol
(także
metoprolol
,
acebutolol
).
.Receptoryβ
2
:
.działajązapośrednictwembiałkaGs;
.drugimprzekaźnikiemjestwzrostprodukcji
cAMP;
.przezdziałaniekinazybiałkowejA(PKA)powo-
dująrozkurczmięśnigładkich:rozszerzenieoskrzeli
inaczyń,rozkurczmięśnitrzewnych(patrztabela
II-1);
.powodująglikogenolizęwwątrobie;
.selektywnymagonistąjestnp.
salbutamol
(także
salmeterol
).
.Receptoryβ
3
:
.działajązapośrednictwembiałkaGs;
.drugimprzekaźnikiemjestwzrostprodukcji
cAMP;
.powodująlipolizęwtkancetłuszczowej.
Istniejątakżereceptory:
3
wsercuiwśródbłonkunaczyń
(odpowiedzialnezawazodylatacjępowodowanąprzez
tlenekazotuwodpowiedzina
nebiwolol
–:-bloker
trzeciejgeneracji).
Lekisympatykomimetyczne
Aminykatecholowe
Adrenalina
Stosowanajestwakcjireanimacyjnej,atakżewewstrzą-
sieanafilaktycznymorazjakododatekdolekówznieczu-
leniamiejscowego(powodującyskurcznaczyń).Działa
wrównymstopniunareceptoryαiβ.
35
