Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
I-2.FARMAKODYNAMIKA
.KontrolatranskrypcjiDNA:
.następujepobudzeniekomórkiprzeztranskrypcję
odcinkaDNA–popołączeniuagonistyzrecepto-
remcytoplazmatycznymiprzejściutegokomplek-
sudojądrakomórki(gdzieodgrywaonrolęczyn-
nikatranskrypcyjnego);
.szybkośćpobudzeniatogodziny;
.przykłademmożebyćreceptorestrogenowy.
Receptorwtymprzypadkumazwyklecharakterystycz-
nąstrukturę,tzw.palcecynkowe–dwiepętlepookoło
15aminokwasówkażdasplecionerazemwiązkączterech
resztcysteiny,otaczającychatomcynku.Tastruktura
znajdujesięwdomeniewiążącejDNA,afipalce”poma-
gająwowinięciusięwokółhelisyDNA.
BiałkaG
BiałkaGpełniąrolęprzekaźnika(transducer)wprocesie
przekazywaniasygnałuodreceptorówdoefektorów.Są
zbudowaneztrzechpodjednostek:0,:iγ.Podwpły-
wemprzyłączeniaagonistydoreceptoranastępujeodłą-
czenieGDPodpodjednostki0iprzyłączenieguanozy-
notrifosforanu(GTP)(rycinaI-5).
Niektóretoksynybakteryjne(toksynacholery,toksyna
krztuśca)wykazujązdolnośćmodyfikowaniaaktywności
białekG.
ZaodkryciebiałekGiwyjaśnienieichroliwprzekazywaniu
informacjiwkomórceMartinRodbelliAlfredGilmanotrzymali
w1994rokuNagrodęNobla.
.ZbiałkiemGqsązwiązanereceptory:M
1
,M
3
iO
1
–
przezaktywacjęfosfolipazyCnastępujerozszczepienie
fosfolipidubłonykomórkowej:difosforanufosfatydy-
loinozytolu(PIP
2
)natrifosforaninozytolu(IP
3
)idi-
acyloglicerol(DAG)(rycinaI-6),coskutkujezwiększe-
niemsięcytoplazmatycznegostężeniajonówwapnia
(Ca
2+
)(przezreceptorydlaIP
3
wsiateczceśródpla-
zmatycznej).ZkoleiDAGaktywujekinazybiałkowe
typuC.
A
C
Nieaktywny
Aktywny
E
E
komórkowa
komórkowa
α
Błona
Błona
GTP
Zaaktywowanebiałkabiorące
udziałwtransdukcjisygnału
Stanspoczynku
α
GDP
βγ
βγ
Nieaktywny
Aktywny
Nieaktywny
D
B
Aktywny
E
E
komórkowa
komórkowa
α
Błona
Błona
GDP
zprzyłączonymagonistą
GTPzhydrolizowane
Receptor
GTP
α
GDP
βγ
βγ
Nieaktywny
Aktywny
RycinaI-5.DziałaniebiałkaGwtransdukcjisygnałuwkomórce.A,B,CiDtokolejneetapycyklupobudzeniaprzezagonistęreceptora
zależnegoodbiałkaG.PozakończeniucykluukładpowracadostanuA.A,B,CiD–tokolejneetapycyklupobudzeniaprzezagonistę
receptorazależnegoodbialkaG.PozakończeniucykluukładpowracadostanuA.
13
