Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
wyjest,jakwiadomo,nieodzownymsubstratemdowzrostukomórekbakteryj-
nych.
Innymprzykłademzwiązkówocharakterzeantymetabolitówsąlekiprzeciw-
nowotworoweiimmunosupresyjne.Mogątobyćantymetabolitykwasufoliowego
(metotreksat),antymetabolitypuryn(6-merkaptopuryna)orazantymetabolityzasad
pirymidynowych(5-fluorouracyl).Naprzykładmetotreksatkonkurencyjniewiąże
sięzreduktaządihydrofolianową,couniemożliwiapowstawaniekwasutetrahy-
drofoliowego.
Badaniaostatnichlatprzyniosływielenowychfaktów,świadczącychozłożo-
nościproblemu,któreCzytelnikznajdzieprzyszczegółowymomawianiuodpo-
wiednichgrupleków.Podobieństwawstrukturzechemicznejmiędzyodpowiedni-
mimetabolitamiiantymetabolitamiprzedstawiononaryc.1.10.
1.4.2.4.Lekiwpływającenakanałyjonowe
Dotejgrupynależąleki,któreprzezreakcjezreceptoramilubenzymamialboteż
bezpośredniodziałającnaodpowiedniekanałyjonowe,mogąwpływaćnaprocesy
transportukomórkowego,atymsamymwywieraćokreślonedziałaniefarmakolo-
giczne.Kanałyjonoweregulująprzepływjonówprzezbłonyorazwykazująwy-
biórczośćwstosunkudookreślonegojonu.Wstaniespoczynkusąonezamknięte,
zdolnejednakwkażdejchwilidozareagowanianasygnałpobudzającylubhamu-
jący,któryspowodujeichotwarcielubzamknięcie.Istniejewieletypówkanałów
jonowych.Ogólniemożnajepodzielićnakanałyjonowezależneodpotencjału
orazkanałyzależneodneuroprzekaźnika.Pierwszeznichwystępująwkomórkach
nerwowychorazmięśniowych;regulująszybkośćprzepływuokreślonegojonuprzez
obecnośćtzw.bramek,aprocestennazywasiębramkowaniem.Drugirodzaj
kanałówzależnychodneuroprzekaźnikawystępujewsynapsach.Kanałytemodu-
lowanesąodpowiednimligandem,którymmożebyćtakżelek.
Wzależnościodrodzajujonówmówisięokanałachsodowych,potasowych,
wapniowychlubchlorkowych.Biorącpoduwagęmiejsceuchwytulekówwpływa-
jącychnatransportjonówprzezbłonykomórkoweorazrodzajkanału,naktóry
onewpływają,możnawyróżnić:
1.Lekiblokującekanałysodowezależneodnapięcia,np.lekiprzeciwaryt-
micznepierwszejklasy,jak:chinidyna,prokainamid.Należątutakżeśrodkiznie-
czulającemiejscowo,np.prokaina,lidokaina.
2.Lekiblokującekanałypotasowe,takżezależneodnapięcia,np.lekiprze-
ciwarytmicznetrzeciejklasy.Przykłademmożebyćamiodaron.
3.LekiblokującekanałypotasowezależneodATP,np.pochodnesulfonylo-
mocznikaodziałaniuhipoglikemicznym(tolbutamid).
4.Lekiotwierającekanałypotasowe,czyliagoniścitegokanału,np.kroma-
kalim.
5.Antagoniścikanałówwapniowych,np.pochodne1,4-dihydropirydyny(ni-
fedypina).
Ponadtomożnawyróżnićlekidziałająceprzezreceptoryjonowe,którewpły-
wająnasystemtransportuwkomórkach,np.agoniścireceptoraGABA-ergicznego
30