Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów

Alfred Zejc, Maria Gorczyca

Uzyskaj dostęp

Zakup książkę

ISBN/ISSN:

978-83-200-3652-7

DOI:

Wydawnictwo:

PZWL Wydawnictwo Lekarskie

Rok wydania:

2013

Liczba stron:

874

XML:ISBN/ISSN:

ONIX MARC21

Bibliografia:

. Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów. Red. Zejc, Alfred; Gorczyca, Maria . Warszawa: PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2013, 874 s. ISBN 978-83-200-3652-7

Bibliografia refWorks:

RT Book, Whole

SR Electronic(1)

A2 Zejc, A.

A2 Gorczyca, M.

T1 Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów

PB PZWL Wydawnictwo Lekarskie

PP Warszawa

YR 2013

SN 978-83-200-3652-7

Bibliografia BibTex:

@Book{ 102054, author = "", editor = "Zejc, Alfred and Gorczyca, Maria", title = "Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów", publisher = "PZWL Wydawnictwo Lekarskie", year = "2013", address = "Warszawa", isbn = "978-83-200-3652-7" }

Bibliografia endNote:

TY - BOOK

AU -

ED - Zejc, Alfred

ED - Gorczyca, Maria

TI - Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów

PB - PZWL Wydawnictwo Lekarskie

CY - Warszawa

PY - 2013

SN - 978-83-200-3652-7

ER -

Netografia (standard APA):

. Red. Zejc, Alfred; Gorczyca, Maria. Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów [baza danych online] Warszawa: PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2013 [dostęp: 16 07 2024]. Dostęp w Ibuk Libra: https://libra.ibuk.pl/reader/chemia-lekow-podrecznik-dla-studentow-farmacji-i-farmaceutow-alfred-zejc-maria-gorczyca-102054.

hormony, leki, witaminy, leki przeciwhistaminowe, leki moczopędne

Obecne wydanie zostało zmienione i rozszerzone. Książka zawiera bardzo obszerny materiał - opisy poszczególnych grup leków, ich właściwości fizykochemiczne, mechanizmy działania, metabolizm, zasady działania proleku, co zostało zilustrowane liczny...

Więcej

ISBN/ISSN:

978-83-200-3652-7

DOI:

Wydawnictwo:

PZWL Wydawnictwo Lekarskie

Rok wydania:

2013

Liczba stron:

874

XML:ISBN/ISSN:

ONIX MARC21

Przedmowa do III wydania6
1. Wiadomości ogólne18
1.1 Rys historyczny rozwoju chemii leków - Maria Gorczyca18
1.2 Klasyfikacja i nazewnictwo substancji leczniczych - Alfred Zejc22
1.3 Wpływ czynników fizykochemicznych na trwałość, wchłanianie i dystrybucję leków - Maria Gorczyca24
1.4 Mechanizm działania leków - Alfred Zejc30
1.4.1 Mechanizm fizykochemiczny działania leków31
1.4.2 Mechanizm chemiczny działania leków33
1.5 Biotransformacja leków - Maria Gorczyca48
1.5.1 Przemiany fazy pierwszej50
1.5.2 Przemiany fazy drugiej54
1.6 Współczesne metody projektowania i otrzymywania leków - Paweł Zajdel57
1.6.1 Poszukiwania leków57
1.6.2 Metody otrzymywania leków - biosynteza i biotransformacja68
1.6.3 Biotechnologia oraz metody inżynierii genetycznej w badaniach nad lekiem69
1.7 Wybrane zagadnienia z toksykologii leków i niektórych substancji chemicznych - Paweł Zajdel70
1.7.1 Ogólne aspekty niepożądanych działań leków70
1.7.2 Toksyczność substancji chemicznych76
1.8. Analityczna kontrola jakości leków - Katarzyna Kulig79
2. Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy82
2.1 Neuroprzekaźniki, neurohormony, neuromodulatory, neuromediatory i inne substancje biorące udział w przewodzeniu bodźców w o.u.n. - Maciej Pawłowski82
2.2 Leki psychotropowe - Maciej Pawłowski88
2.2.1 Leki o działaniu neuroleptycznym88
2.2.2 Leki przeciwdepresyjne104
2.2.3 Leki o działaniu anksjolitycznym (leki przeciwlękowe)119
2.2.4 Leki o działaniu stymulującym o.u.n131
2.3 Leki o działaniu analeptycznym - Maciej Pawłowski142
2.4 Leki uspokajające i nasenne - Jolanta Obniska150
2.4.1 Pochodne kwasu barbiturowego151
2.4.2 Leki działające przez receptor benzodiazepinowy153
2.4.3 Leki o innej budowie158
2.5 Leki przeciwpadaczkowe - Jolanta Obniska159
2.5.1 Pochodne hydantoiny160
2.5.2 Pochodne kwasu barbiturowego162
2.5.3 Pochodne pirolidyno-2,5-dionu163
2.5.4 Pochodne iminostilbenu163
2.5.5 Pochodne 1,4- i 1,5-benzodiazepiny165
2.5.6 Pochodne kwasu walproinowego166
2.5.7 Nowa generacja leków przeciwpadaczkowych168
2.6 Leki stosowane w chorobie Parkinsona - Maciej Pawłowski180
2.6.1 Leki o działaniu cholinolitycznym181
2.6.2 Leki dopaminergiczne185
2.6.3 Leki o różnej budowie chemicznej190
2.7 Leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne - Maciej Pawłowski191
2.7.1 Narkotyczne leki przeciwbólowe (egzogenne opioidy)193
2.7.2 Nienarkotyczne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne207
2.8 Środki znieczulające ogólnie - Alfred Zejc239
2.8.1 Wziewne środki znieczulające ogólnie (środki inhalacyjne)239
2.8.2 Środki znieczulające ogólnie do stosowania dożylnego243
2.8.3 Leki stosowane w neuroleptanalgezji245
3. Leki wpływające na obwodowy układ nerwowy247
3.1 Leki pobudzające układ współczulny (sympatyczny) - adrenomimetyki, sympatykomimetyki - Barbara Malawska248
3.1.1 Leki α-adrenergiczne (α-sympatykomimetyki, α-adrenomimetyki)253
3.1.2 Leki β-adrenergiczne (β-adrenomimetyki)256
3.1.3 Leki α-, P-adrenergiczne (α-, β-adrenomimetyki)262
3.1.4 Leki sympatykomimetyczne (adrenergiczne) o działaniu pośrednim263
3.2 Leki hamujące układ współczulny - adrenolityki (sympatykolityki, sympatolityki) - Barbara Malawska265
3.2.1 Leki α-adrenolityczne (blokujące receptory a-adrenergiczne)265
3.2.2 Leki β-adrenolityczne (leki blokujące receptory β-adrenergiczne, β-blokery)270
3.3 Leki pobudzające układ przywspółczulny - leki cholinergiczne (parasympatykomimetyki, parasympatykolityki, parasympatykotoniki, parasympatomimetyki)279
3.2.3 Leki α- i β-adrenolityczne (blokujące receptory α i β)279
3.2.4 Leki sympatykolityczne o innym mechanizmie działania279
3.3.1 Bezpośrednie leki parasympatykomimetyczne283
3.3.2 Parasympatykotoniki o działaniu pośrednim - inhibitory acetylocholinoesterazy285
3.4 Leki hamujące układ przywspółczulny - leki cholinolityczne (parasympatykolityki, parasympatolityki) - Barbara Malawska296
3.4.1 Alkaloidy tropanowe i półsyntetyczne pochodne296
3.4.2 Leki cholinolityczne o innej budowie302
3.5 Leki spazmolityczne muskulotropowe i neuromuskulotropowe305
3.5.1 Alkaloidy izochinolinowe i ich pochodne306
3.5.2 Estry aminoalkoholi i kwasów aromatycznych oraz leki o różnej budowie309
3.6 Leki działające na zwoje układu autonomicznego (wegetatywnego) - Barbara Malawska 310
3.7 Leki zwiotczające mięśnie szkieletowe - Barbara Malawska 311
3.7.1 Leki wywołujące blok niedepolaryzacyjny311
3.7.2 Leki wywołujące blok depolaryzacyjny317
3.7.3 Leki miorelaksacyjne o działaniu ośrodkowym318
3.8 Leki znieczulające miejscowo - Hanna Byrtus322
3.8.1 Leki o budowie estrowej323
3.8.2 Leki o budowie amidowej327
3.8.3 Leki o innej budowie331
4 Leki przeciwhistaminowe - Barbara Malawska 334
4.1 Histamina334
4.2 Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H₁338
4.2.1 Pochodne diaryloalkiloamin340
4.2.2 Pochodne tricyklicznych alkiloamin346
4.2.3 Pochodne piperydyny349
4.2.4 Leki o różnej budowie352
4.3 Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H₂353
5 Leki działające na układ krążenia i wpływające na krzepliwość krwi358
5.1 Leki nasercowe - Maciej Pawłowski 358
5.1.1 Glikozydy nasercowe358
5.1.2 Pochodne metyloksantyn365
5.1.3 Inhibitory fosfodiesterazy o działaniu inotropowo dodatnim366
5.2 Leki przeciwarytmiczne - Hanna Byrtus368
5.2.1 Leki pochodzenia naturalnego370
5.2.2 Leki zawierające wiązania amidowe373
5.2.3 Pochodne aryloksyamino-2-propanolu378
5.2.4 Leki przeciwarytmiczne o różnej budowie379
5.3 Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca - Maria Gorczyca 387
5.3.1 Azotany organiczne i leki pokrewne388
5.3.2 Leki β-adrenolityczne392
5.3.3 Leki blokujące kanały wapniowe393
5.4 Leki obniżające ciśnienie krwi - Maria Gorczyca 401
5.3.4 Inhibitory konwertazy angiotensyny401
5.4.1 Leki hamujące aktywność układu współczulnego402
5.4.2 Leki blokujące kanały wapniowe414
5.4.3 Inhibitory konwertazy angiotensyny415
5.4.4 Leki otwierające kanały potasowe421
5.4.5 Leki działające bezpośrednio na mięśniówkę naczyń krwionośnych422
5.4.6 Leki o innych mechanizmach działania424
5.5 Leki rozszerzające naczynia obwodowe i mózgowe - Maria Gorczyca426
5.4.7 Leki diuretyczne426
5.5.1 Kwas nikotynowy i jego pochodne426
5.5.2 Pochodne dimetyloksantyn426
5.5.3 Leki β-sympatykomimetyczne429
5.5.4 Leki α-adrenolityczne430
5.5.5 Prostaglandyny i prostacykliny431
5.5.6 Leki o różnej budowie i mechanizmach działania432
5.5.7 Leki stosowane głównie w zaburzeniach krążenia mózgowego432
5.6 Leki zmniejszające stężenie lipidów (leki hipolipemiczne) - Maria Gorczyca435
5.6.1 Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA)436
5.6.2 Pochodne kwasów aryloksyalkilokarboksylowych (pochodne kwasu klofibrowego)438
5.6.3 Pochodne kwasu nikotynowego440
5.6.4 Leki o różnej budowie441
5.6.5 Środki hamujące wchłanianie cholesterolu z jelit442
5.7 Leki wpływające na krzepliwość krwi i środki krwiozastępcze - Alfred Zejc443
5.7.1 Leki hamujące krzepliwość krwi (leki przeciwzakrzepowe)444
5.7.2 Leki zwiększające krzepliwość krwi452
5.7.3 Środki krwiozastępcze454
5.7.4 Leki stosowane w niedokrwistości456
6. Leki moczopędne (diuretyki) - Maria Gorczyca459
6.1 Leki moczopędne typu sulfonamidów460
6.1.1 Leki moczopędne hamujące anhydrazę węglanową (dehydratazę węglanową)460
6.1.2 Leki moczopędne sulfonamidowe hamujące reabsorpcję elektro-litów461
6.2 Saluretyki o innej budowie467
6.3 Diuretyki oszczędzające potas468
6.3.1 Antagoniści aldosteronu469
6.3.2 Cykliczne amidyn.y470
6.4 Leki moczopędne ksantynowe471
6.5 Leki moczopędne o działaniu osmotycznym471
7 Leki stosowane w chorobach układu oddechowego - Grażyna Chłoń-Rzepa473
7.1 Leki stosowane w astmie oskrzelowej473
7.1.1 Leki rozszerzające oskrzela473
7.1.2 Leki hamujące wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego (gliko-kortykosteroidy)476
7.1.3 Leki hamujące uwalnianie mediatorów stanu zapalnego479
7.1.4 Antagoniści receptorów leukotrienowych i inhibitory syntezy leuko-trienów481
7.1.5 Przeciwciała monoklonalne484
7.2 Leki przeciwkaszlowe485
7.2.1 Leki przeciwkaszlowe o działaniu ośrodkowym485
7.2.2 Leki przeciwkaszlowe o działaniu obwodowym489
7.3 Leki wykrztuśne490
7.3.1 Leki sekretolityczne490
7.3.2 Leki mukolityczne492
8 Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego - Grażyna Chłoń-Rzepa 495
8.1 Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego495
8.1.1 Kwasy nieorganiczne i organiczne495
8.2 Leki stosowane w chorobie wrzodowej496
8.1.2 Związki pochodzenia naturalnego496
8.2.1 Leki zmniejszające stężenie kwasu solnego w żołądku497
8.2.2 Leki mukozo- i cytoprotekcyjne503
8.2.3 Leki stosowane w eradykacji Helicobacter pylori507
8.2.4 Leki regulujące motorykę przewodu pokarmowego507
8.3 Leki stosowane w chorobach wątroby i dróg żółciowych509
8.3.1 Leki żółciotwórcze i żółciopędne510
8.3.2 Leki zapobiegające tworzeniu się kamieni żółciowych (leki antylitogenne) oraz rozpuszczające kamienie żółciowe514
8.3.3 Leki ochraniające komórkę wątrobową515
8.4 Leki przeczyszczające517
8.4.1 Leki działające na drodze fizycznej518
8.4.2 Leki działające na drodze chemicznej520
8.5 Leki przeciwbiegunkowe524
8.5.1 Leki adsorbujące (pochłaniające)524
8.5.2 Środki ściągające525
8.5.3 Leki hamujące perystaltykę jelit526
8.6 Leki przeciwwymiotne527
8.5.4 Leki spazmolityczne i regulujące motorykę przewodu pokarmowego527
8.6.1 Parasympatykolityki528
8.6.2 Antagoniści receptorów histaminowych H1528
8.6.3 Neuroleptyki529
8.6.4 Pochodne benzamidu i benzimidazolonu530
8.6.5 Antagoniści receptorów serotoninowych 5-HT₃530
8.6.6 Syntetyczne kanabinoidy532
8.6.7 Antagoniści receptorów neurokininy-1 (NK₁)532
8.7. Leki stosowane w przewlekłych chorobach zapalnych jelit533
8.6.8 Leki o innej budowie533
8.7.1 Kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA) i jego pochodne (aminosalicylany)534
8.7.2 Glikokortykosteroidy535
8.7.3 Leki immunosupresyjne535
8.7.4 Leki przeciwbakteryjne535
8.7.5 Przeciwciała monoklonalne535
9. Hormony - Alfred Zejc537
9.1 Hormony podwzgórza537
9.2 Hormony przysadki540
9.2.1 Hormony przedniego płata przysadki540
9.2.2 Hormony tylnego płata przysadki541
9.3 Hormony tarczycy i leki stosowane w chorobach tarczycy542
9.3.1 Leki przeciwtarczycowe (tyreostatyki)545
9.3.2 Parathormon i kalcytonina546
9.3.3 Bifosfoniany547
9.4 Hormony o budowie steroidowej548
9.4.1 Hormony kory nadnerczy (kortykosteroidy)551
9.4.2 Hormony płciowe560
9.5 Hormony wysp trzustkowych571
9.5.1 Insulina571
9.5.2 Glukagon576
9.6 Doustne leki przeciwcukrzycowe577
9.6.1 Pochodne sulfonylomocznika577
9.6.2 Nowa generacja doustnych leków przeciwcukrzycowych579
9.6.3 Pochodne biguanidu580
9.6.4 Inhibitory α-glukozydazy581
9.6.5 Inhibitory lipazy trzustkowej582
10. Witaminy - Hanna Byrtus583
10.1 Retinol i retinoidy583
10.2 Witaminy z grupy B588
10.2.1 Tiamina588
10.2.2 Ryboflawina591
10.2.3 Pirydoksyna592
10.2.4 Kobalaminy594
10.2.5 Kwas pantotenowy596
10.2.6 Nikotynamid597
10.2.7 Biotyna598
10.2.8 Kwas foliowy599
10.3 Kwas askorbowy601
10.4 Witamina D i jej analogi603
10.5 Tokoferole609
10.6 Witaminy K611
10.7 Inne witaminy614
10.7.1 Kwas pangamowy614
10.7.2 Kwas tioktanowy615
10.7.3 Witamina F615
10.7.4 Ubichinon616
10.7.5 Flawonoidy617
11. Leki działające na drobnoustroje chorobotwórcze620
11.1 Środki dezynfekujące i odkażające - Barbara Łucka-Sobstel620
11.1.1 Związki nieorganiczne621
11.1.2 Alkohole625
11.1.3 Aldehydy626
11.1.4 Fenole627
11.1.5 Tlenek etylenu i β-propiolakton628
11.1.6 Pochodne guanidyny629
11.1.7 Związki amoniowe630
11.1.8 Związki N-heterocykliczne632
11.2 Sulfonamidy, pochodne nitrofuranu i chinolony - Barbara Łucka-Sobstel634
11.2.1 Sulfanilamid i jego N1-niecykliczne pochodne638
11.2.2 N1-Podstawione pochodne sulfanilamidu z pięcioczłonowym układem heterocyklicznym638
11.2.3 N1-Podstawione pochodne sulfanilamidu z sześcioczłonowym układem heterocyklicznym639
11.2.4 N1, N4-Dwupodstawione pochodne sulfanilamidu640
11.2.5 Sulfonamidy o różnej budowie641
11.2.6 Leki złożone zawierające sulfonamidy642
11.2.7 Pochodne nitrofuranu643
11.2.8 Chinolony i fluorochinolony - Jolanta Obniska 645
11.3 Antybiotyki - Alfred Zejc652
11.3.1 Antybiotyki β-laktamowe653
11.3.2 Antybiotyki aminoglikozydowe683
11.3.3 Tetracykliny691
11.3.4 Chloramfenikol696
11.3.5 Antybiotyki makrolidowe699
11.3.6 Antybiotyki peptydowe705
11.3.7 Antybiotyki ansamycynowe710
11.3.8 Linkozamidy713
11.3.9 Antybiotyki o różnej budowie714
11.4 Leki przeciwgruźlicze i przeciwtrądowe - Barbara Łucka-Sobstel716
11.4.1 Aromatyczne kwasy karboksylowe i ich pochodne716
11.4.2 Aminoalkohole719
11.4.3 Antybiotyki719
11.4.4 Leki przeciwtrądowe721
11.5 Leki przeciwwirusowe - Barbara Łucka-Sobstel722
11.5.1 Antymetabolity723
11.5.2 Pochodne cykloalkiloamin727
11.5.3 Kwasy fosfonowe728
11.5.4 Leki o różnej budowie728
11.5.5 Interferony i substancje indukujące interferon729
11.5.6 Leki stosowane w zakażeniach HIV - Jolanta Obniska731
11.6 Leki przeciwgrzybicze - Barbara Łucka-Sobstel743
11.6.1 Antybiotyki przeciwgrzybicze744
11.6.2 Pochodne imidazolowe i triazolowe746
11.6.3 Pochodne naftalenoaminy i morfoliny751
11.6.4 Antymetabolity752
11.6.5 Pochodne pirydynonu752
11.6.6 Kwasy karboksylowe753
11.6.7 Leki o innej budowie753
11.6.8 Środki niespecyficzne754
11.7 Leki przeciwpierwotniakowe - Barbara Łucka-Sobstel 755
11.7.1 Leki przeciwzimnicze756
11.7.2 Leki stosowane w rzęsistkowicy761
11.7.3 Leki stosowane w leczeniu lambliozy, toksoplazmozy, amebiozy, trypanosomozy i zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii762
11.8 Leki przeciwrobacze - Barbara Łucka-Sobstel766
11.8.1 Leki stosowane w zakażeniach robakami obłymi767
11.8.2 Leki stosowane w tasiemczycy oraz w zakażeniach przywrami770
12. Chemioterapia chorób nowotworowych. Leki przeciwnowotworowe - Maria Gorczyca774
12.1 Leki alkilujące776
12.1.1 Pochodne β-chloroetyloaminy i etylenoiminy (azyrydyny)776
12.1.2 Estry kwasu metanosulfonowego780
12.1.3 Pochodne nitrozomocznika780
12.1.4 Środki alkilujące o innej budowie781
12.2 Antymetabolity zasad pirymidynowych, purynowych i kwasu foliowego784
12.2.1 Antymetabolity zasad pirymidynowych784
12.2.2 Antymetabolity zasad purynowych786
12.2.3 Antymetabolity kwasu foliowego789
12.3 Antybiotyki przeciwnowotworowe790
12.3.1 Mitomycyny791
12.3.2 Antybiotyki antracyklinowe792
12.3.3 Aktynomycyny795
12.3.4 Bleomycyny795
12.4 Alkaloidy, pseudoalkaloidy i lignany o działaniu przeciwmitotycznym796
12.4.1. Alkaloidy barwinka różowego796
12.4.2 Pseudoalkaloidy - taksoidy798
12.4.3 Inhibitory topoizomerazy I i II798
12.5 Leki o różnej budowie800
12.5.1 Pochodne akrydyny800
12.6 Enzymy801
12.5.2 Pochodne mocznika i fosfocholiny801
12.7 Hormony i antyhormony802
12.7.1 Estrogeny802
12.7.2 Antyestrogeny803
12.7.3 Androgeny805
12.7.4 Antyandrogeny806
12.7.5 Gestageny807
12.8 Immunoterapia - przeciwciała monoklonalne808
12.7.6 Hormony peptydowe808
13 Leki immunotropowe - Maria Gorczyca810
13.1 Leki immunosupresyjne811
13.2 Leki immunostymulujące815
14 Radiofarmaceutyki i środki cieniujące stosowane w diagnostyce obrazowej - Katarzyna Kulig 817
14.1 Radiofarmaceutyki817
14.1.1 Radiofarmaceutyki stosowane w terapii818
14.1.2 Radiofarmaceutyki stosowane w diagnostyce822
14.2 Środki stosowane w diagnostyce obrazowej827
14.2.1 Środki cieniujące stosowane w badaniach rentgenograficznych827
14.2.2 Środki cieniujące stosowane w badaniach rezonansu magnetycznego830
14.2.3 Środki cieniujące stosowane w badaniach ultrasonograficznych833
Piśmiennictwo834
Skorowidz836

stronyodtakichwłaściwości,jakrozpuszczalnośćwlipidachipłynachustrojo-

wych,wielkościcząsteczekzwiązku,stopniajonizacji,azdrugiej-odmiejsca

wprowadzenia(drogipodania),pHśrodowiskaorazstrukturyiwłaściwościbłon,

przezktóredanylekprzechodzi.Większośćlekówjesttransportowanaworgani-

zmienazasadziedyfuzjibiernej.Dyfuzjabiernapoleganaprzechodzeniuniezjo-

nizowanychcząsteklekurozpuszczonegowfaziewodnejprzezpółprzepuszczalną

błonęlipidowądofazywodnejpodrugiejstroniebłony.Szybkośćtegoprocesu

jestuzależnionaodrozpuszczalnościlekuwlipidachbłonowychiróżnicystężeń

poobustronachbłony.Cząsteczkiomałejmasiedyfundujązwyklełatwiejniż

duże.Miarąrozpuszczalnościzwiązkówwlipidachjestwspółczynnikpodziału

n-oktanol/woda.Imwyższywspółczynnikpodziału,tymwiększepowinowactwo

lekudobłonlipidowychiszybszaresorpcja.Związkiniezjonizowaneprzenikają

przezbłonyłatwiejniżzjonizowane.Owłaściwościachlipofilnych(hydrofobo-

wych)czyhydrofilnychdecydująm.in.:strukturapodstawowa,obecnośćodpo-

wiednichpodstawnikówirozkładładunkówelektrycznychwcząstkachleku.Trans-

portbiernyzachodzibezzużywaniaenergii.

Większośćlekówmacharaktersłabychelektrolitów,ulegającychwroztworach

wodnychczęściowejdysocjacji.Wwarunkachustrojowychilośćformyniezjoni-

zowanejbędzieuzależnionaodwykładnikastałejdysocjacjipKaorazpHśrodowi-

ska,zktóregolekjestwchłaniany,dlategolekiocharakterzesłabychkwasów

pKal>.3,np.pochodnefenoli,hydroksykwasy,pochodnekwasubarbiturowego,

hydantoiny,dimetyloksantyny,sąwchłanianezkwasowegośrodowiskażołądka

(pH1,0-2,0)naskutekwystępowaniawtymśrodowiskuwformieniezjonizowa-

nej.LekiocharakterzesłabychzasadopKals8,doktórychnależywiększość

alkaloidów,pochodnepirazolonu-5,prokaina,lidokaina,prokainamid,występują

wśrodowiskukwasowymżołądkawformiezjonizowanejnaskutekprotonizacji.

Lekitesąwchłanianegłówniewjeliciecienkim(pH6,0-7,0),gdyżwtymśrodo-

wiskuwystępująwformieniezjonizowanej.

Związkiowłaściwościachhydrofilnychnaogółtrudnoprzenikająprzezbłony

lipidowe,dlategoprzenoszenietegotypulekówodbywasięnazasadzietransportu

czynnego,tj.przyudzialeodpowiednichendogennychnośnikówiwykorzystaniu

energiipochodzącejzrozkładuATP.Transportaktywnymożeprzebiegaćwbrew

gradientowistężeńlekupoobustronachbłony.

Lekiodużejmasiecząsteczkowejlubzawierającedużąprocentowozawartość

gruppolarnychmogątrudnosięwchłaniać,mimowystępowaniawdanymśrodo-

wiskuwformieniezjonizowanej.PrzykłademmogąbyćstrofantynaKiG.

Lekiocharakterzesilnychelektrolitów,np.IV-rzędowesoleamoniowe(m.in.

środkiporażającezwojeukładuautonomicznego-ganglioplegica)przeważnie

trudnowchłaniająsięzprzewodupokarmowego.Ichprzenoszenieworganizmie

odbywasięnazasadzietransportuprzezparyjonowe.Jesttotakżerodzajdyfuzji

biernej,leczpouprzednimpołączeniuczęścikationowejlekuzdużymanionem

organicznymiwytworzeniucząsteczkipozbawionejładunku.

Modyfikującchemiczniestrukturęzwiązkuaktywnegofarmakologicznie,moż-

nazmieniaćwłaściwościfizykochemicznewkierunkunp.zwiększenialipofilności

lubhydrofilnościleku.Taknp.wzrostlipofilnościipoprawęwchłanianiamożna

uzyskaćprzezestryfikacjęobecnychwcząsteczcemacierzystejgruphydroksy-

lowychlubkarboksylowych.Jakoprzykładmożeposłużyćantybiotykzgrupy

β-laktamów-piwampicylina,tj.esterpiwaloiloksymetylowyampicyliny:

Brak wyników

Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów

Treść książki

Znajdź bibliotekę blisko siebie, i uzyskaj dostęp do ebooka w systemie IBUK Libra