Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
dowaprzestrzennagrupczynnychumożliwiajątworzeniesiętylkościśleokreślo-
nychreakcjimiędzyreceptoremalekiem.
Możnatakżemówićowybiórczymdziałaniuleków,któredziękiodpowiedniej
strukturzefarmakoforowej,uwarunkowanejprzedewszystkimichkonformacją,
konfiguracjąirozmieszczeniemwcząsteczceelektronów,mogąsiędopasowaćdo
wewnętrznychflluknreceptora,powstałychwskutekodpowiedniegoułożenia
wprzestrzeniłańcuchówpeptydowychtegoreceptora,zuwzględnieniemcałejzło-
żonościtrójwymiarowejstrukturybiałek.Zpunktuwidzeniachemicznegointere-
sującejestwyjaśnienie,wjakisposóbnastępujewiązanielekuzreceptorem,jakie
siłyfizyczneichemicznedziałająwtymflspięciunkomplementarnychstruktur.
Wprzypadkuzdecydowanejwiększościstosowanychlekówtworzenieaktyw-
negokompleksuniepowodujerozrywaniaistniejącychjużwiązańkowalencyjnych
lubpowstawanianowychwiązańtegotypu.Jedyniewprzypadkuniektórychle-
kówpowstawaniewiązańkowalencyjnychmożeodgrywaćpewnąrolęwreakcji
łączeniasięcząsteczeksubstancjileczniczejzodpowiednimreceptorem.Nato-
miastdlawiększościlekówpodstawowąrolęwprocesietworzeniaistabilizacji
aktywnegokompleksulek-receptorodgrywająoddziaływanianiewalencyjne.to
wiązaniajonowe,wodorowe,oddziaływaniadipolowe,π-elektronoweorazhydro-
fobowe.Przykładyważniejszychwiązańchemicznychorazoddziaływań,które
mogąwystąpićpomiędzylekiemareceptorem,zebranowtab.1.2.
Siłyelektrostatycznegoprzyciąganiamiędzyprzeciwnienaładowanymijonami
(wiązaniejonowe),znajdującymisięwcząsteczcelekuiwreceptorze,odgrywają
zasadnicząrolęwreakcjilek-receptor,umożliwiającwpierwszejfazietejreakcji
wzajemnykontaktdwóchstrukturchemicznych.tosiłyCoulombawynikające
Tabela1.2.Typywiązańwystępującychwreakcjilekuzreceptorem
Wiązanieelektrowalentne
Wiązaniekowalentne
Wiązaniejon-dipol
SiłyvanderWaalsa
(wiązanieapolarne)
Mostkiwodorowe
(jon-jon)
17