Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
benzodiazepinobejmujegłównieprocesyN-dealkilacjiihydroksylacji,zachodzącepodwpływem
oksydazcytochromuP-450,iwwiększościprzypadkówprowadzidopowstaniaaktywnychmetabo-
litów.Spośródbenzodiazepinosilnymdziałaniuanksjolitycznymdonieaktywnychmetabolitówjest
metabolizowanyoksazepam,aspośródbenzodiazepinosilnymdziałaniunasennymmidazolam,
temazepamitriazolam.
Dobenzodiazepincharakteryzującychsięsilnymikrótkim(t
0,510–15h)działaniemanksjolitycznym
zaliczasięalprazolam,lorazepamioksazepam.Długimczasemdziałania(t
0,540–80h)isilnymdzia-
łaniemanksjolitycznymcharakteryzująsię:diazepam,klonazepam,klorazepat,medazepam.Pośredni
czasdziałania(t
0,520–30h)isilnedziałanieanksjolitycznemają:bromazepam,chlordiazepoksyd
iklobazam.
Pochodnąbenzodiazepinyopośrednimczasiedziałaniajesttakżetetrazepamwykazujący,poza
słabszymdziałaniemanksjolitycznym,nasennymiprzeciwdrgawkowym,silnedziałaniemiorelaksa-
cyjne.Lekbyłstosowanywleczeniubolesnychprzykurczyizespołówspastycznych.Dopuszczenie
doobrotupreparatówzawierającychtetrazepamzostałozawieszonewUniiEuropejskiejzpowodu
zwiększonego,wporównaniuzinnymibenzodiazepinami,ryzykawystąpieniapoważnychodczynów
skórnych(zespołuStevensa–Johnsona,toksycznejepidermolizyiciężkiejreakcjinadwrażliwości).
Wskazaniadostosowaniabenzodiazepinwynikającezichdziałaniaanksjolitycznego.Benzo-
diazepinystosowanekrótkotrwalewceludoraźnegozmniejszenialęku,niepokojuinapięcia
psychicznego,główniewpoczątkowymokresieleczeniazaburzenialękowegouogólnionegooróżnej
etiologii(główniebenzodiazepinydługodziałające),doprzerwanianapadulękuwystępującego
wzaburzeniulękowymznapadamilękuiwagorafobii(lorazepamialprazolam)iwceluzłagodzenia
objawówpsychotycznych,niepokojuidrżeniaorazzapobieganianapadomuogólnionymwzespole
abstynencyjnymwchorobiealkoholowej(diazepam,chlordiazepoksydiklorazepat).Stosujesięje
takżewceluzniesienialękuwystępującegowzaburzeniachpsychicznychpodpostaciąsomatyczną
izaburzeniachstresowychpourazowych(bromazepam)orazprzedzabiegamidiagnostycznymi
iwpremedykacjiprzedzabiegamichirurgicznymi(diazepam).
Leczeniebenzodiazepinaminiepowinnotrwaćdłużejniż4tygodnie,amaksymalnyokresichstoso-
wanianiepowinienbyćdłuższyniż4miesiące.Nienależyrównocześniestosowaćwięcejniżjednego
lekuztejgrupy.Podczasterapiibenzodiazepinaminienależypićalkoholuizażywaćinnychleków
działającychdepresyjnienaOUN.Należystosowaćnajmniejsząskutecznądawkęleku,adożylnie
pochodnebenzodiazepinynależywstrzykiwaćpowoli.
Działanianiepożądane,występującezwłaszczapodczasstosowaniabenzodiazepindługo
działających,objawiająsięsennością,nadmiernymzahamowaniemruchowym,osłabieniemsiły
mięśniowej,znużeniemorazzaburzeniemkoordynacjiruchów.Benzodiazepinykrótkodziałające
natomiastczęściejpowodujązaparcia,zaburzeniawidzenia,suchośćwustach,nudności,zatrzy-
maniemoczuiwysypkiskórne.Wpoczątkowymokresieleczeniabenzodiazepinamimogąwystąpić
objawyuwzględnegoprzedawkowania”wpostacisenności,osłabienia,spadkuciśnieniatętniczego
krwi,zamazaniamowy,ataksji,niepokojuibezsenności,ustępującesamoistnielubpozmniejszeniu
dawki.Benzodiazepinypowodująrównieżwydłużenieczasureakcjiorazupośledzenieorientacji
izaburzeniapamięciepizodycznej.
Podczasstosowaniabenzodiazepinwdawkachterapeutycznychrzadkowystępujązaburzeniaze
stronyukładukrążeniawpostacispadkuciśnieniatętniczegokrwiitachykardii.Popodaniudożylnym
mogąwystąpić:bólizapalenieżyły,apodczasszybkiegopodaniadożylnegobradykardia,zapaść,
zatrzymanieczynnościsercaiporażenieośrodkaoddechowego.Rzadkonatomiastpojawiająsię
tzw.reakcjeparadoksalnewpostacipobudzenia,zachowańimpulsywnych,agresjiiwrogości,zabu-
rzeńpostrzegania,zespołówomamowo-urojeniowychidepresji,występująceczęściejuchorych
wwiekupodeszłymizorganicznymiuszkodzeniamimózgu.Sporadyczniemogąwystąpić:leuko-
penia,agranulocytoza,trombocytopenia,hiperglikemia,hiperprolaktynemia,zaburzenialibido
iuszkodzeniewątroby.
3.LEKIPRzECIWLĘKOWE,PRzECIWPSYCHOTYCzNEIPRzECIWDEPRESYJNE
55