Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Wyróżniasięczterygłównerodzajereceptorów,zapośrednictwemktórychlekiwywierająswoje
działania:
zreceptorymetabotropowezwiązanezbiałkamiG,
zreceptoryzwiązanezaktywnościąkinaztyrozynowychorazinnychenzymów(receptory
katalityczne),
zreceptoryjonotropowe,
zreceptoryjądrowe.
receptorymetabotropoweprzekazującepobudzenieprzezbiałkagstanowiąnajliczniejszą
grupęreceptorów.Mająstrukturębiałkowąukształtowanąwformiełańcucha,wktórymwyróżniasię
częśćzewnątrzkomórkową(N),którałączysięzeswoistymligandem,częśćbłonowąiczęśćcyto-
plazmatyczną(C),którałączysięzestrukturamicytoplazmatycznymiiwarunkujetransmisjęsygnału.
Wspólnącechątychreceptorówjestcharakterystycznyprzebiegczęścibłonowejreceptora,która
siedemrazyprzechodziprzezbłonękomórkiitworzysiedemodcinkówtransmembranowychoraz
trzydomenynapowierzchnikomórkiitrzydomenynabłoniekomórkowejodstronycytoplazmy.Ze
względunacharakterystycznyukładtransmembranowyreceptorytenazywanerównieżrecepto-
rami7TM(ryc.1.1).BiałkaGuczestniczącewprzekazywaniupobudzenianiejednorodne.Dotychczas
opisanoponad50różnychpodjednostekbiałekG,zczegowynika,żemechanizmówprzekazywania
pobudzeniadownętrzakomórkijestwiele.BiałkaGuczestniczącewprzekazywaniuimpulsów
trimerem,składającymsięzpodjednostekł,βiγ,połączonychzguanozynodifosforanem(GDP).
PobudzeniereceptoraprzezswoistyligandpowodujewymianęGDPnaGTP(guanozynotrifosforan)
irozpadkompleksunapodjednostkęłidimerpodjednostekβiγ.
Wewnątrzkomórkoweefektypobudzeniareceptorazachodzązudziałemwtórnegoprzekaźnika
sygnału,któregosyntezazależyodtypupodjednostkiłcharakterystycznejdlaokreślonejgrupy
receptorów.BiałkaGzpodjednostkął
saktywującytoplazmatycznąformęcyklazyadenylanowej,
zwiększającwkomórcestężeniecAMP
,podczasgdypodjednostkił
iinhibitoramicyklazyiobniżają
stężeniewtórnegoprzekaźnika.GłównymefektemwzrostustężeniacAMPjestaktywacjazależnych
odtegonukleotydukinazproteinowych.PodstawowągrupąkinazaktywowanychprzezcAMP
izoformykinazyA(PKA).PKAmogąfosforylowaćenzymy,białkastrukturalneitransportowe,kanały
jonoweorazczynnikitranskrypcyjne.RegulacjaprzezcAMPaktywnościtranskrypcyjnejgenów
RYCINA1.1.
SchematbudowyreceptoraprzekazującegopobudzenieprzezbiałkaG.
N
BiałkoGp
α
GDP
β
γ
2
1.FARMAKOLOGIAOGÓLNA