Treść książki
Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
wpostaciiniekcjioprzedłużonymdziałaniu(long-actinginjectable,LAI).Nato-
miastwroku1959,wychodzączzałożeniaopodobieństwiestrukturychemicz-
nejtioksantenudofenotiazyn,wprowadzonopierwsząpochodnątioksantenu
-chlorprotiksen,awlatach60.tiotiksen,klopentiksoliflupentiksol.Tedwie
ostatniesubstancjeiichpochodnesąnadaljednymiznajbardziejpopularnych
wEuropielekówstosowanychwpostaciLAI[6].
Haloperidol,będącyjednymzpierwszychlekówprzeciwpsychotycznych,
jestaktualniejednymznajczęściejstosowanychlekówpsychotropowych.Po-
pularnyjestrównieżpreparathaloperidoluLAI.Syntezategolekubyłazasługą
wybitnegolekarzainaukowcabelgijskiegoPaulaJanssena(1926-2003),założy-
cielafirmyfarmaceutycznejJanssenPharmaceutica.Jegobadaniadoprowadziły
teżdowprowadzeniawlatach90.ubiegłegowiekupierwszegopoklozapinie
atypowegolekuprzeciwpsychotycznego,risperidonu.
Opróczpochodnychfenotiazyny,tioksantenuibutyrofenonu,należyjeszcze
wspomniećolekachprzeciwpsychotycznychostrukturzebenzamidowej.Zade-
biutpierwszegolekuprzeciwpsychotycznegootejstrukturzemożnauznaćrok
1968,kiedydolecznictwapsychiatrycznegozostałwprowadzonysulpiryd[7].
Najważniejszymjegonastępcąwzakresielekówprzeciwpsychotycznychstałsię
obecnyodpoczątkulat90.amisulpryd,któryzostałuznanyzalekprzeciwpsy-
chotycznynowejgeneracji.WeuropejskimbadaniuEUFEST(EUropeanFirst
EpisodeSchizophreniaTrial)amisulprydokazałsię,obokolanzapiny,lekiem
najbardziejskutecznymterapeutycznieipoprawiającymfunkcjonowanieucho-
rychzpierwszymepizodemschizofrenii[8].Zinnychpochodnychbenzami-
dowychmożnawymienićtiapryd,mającysłabedziałanieprzeciwpsychotyczne
istosowanygłówniejakolekuspokajający,zwłaszczauosóbwstarszymwie-
ku,orazmoklobemid,lekprzeciwdepresyjny,inhibitormonoaminooksydazy
(monoamineoxidase,MAO)ijedynybędącywużyciuprzedstawicieltzw.inhi-
bitorówodwracalnychMAO-A(reversibleinhibitorsofmonoamineoxidaseA,
RIMA).
Szczególnemiejscewśródlekówprzeciwpsychotycznychzajmujeklozapina.
Lekzostałwprowadzonydopsychiatriinapoczątkulat70.,mimożebadania
przedkliniczneniewskazywałyjednoznacznienajegowłasnościneuroleptycz-
ne.Natomiastobserwacjadziałaniaklinicznegoklozapinyzadawałakłampo-
wszechniepanującemupoglądowimówiącemu,żeefektprzeciwpsychotyczny
musipociągaćzasobąobjawyzestronyukładupozapiramidowego.Krótkopo
wprowadzeniu,w1975rokuwFinlandiiupacjentówleczonychklozapinąwy-
stąpiłaepidemiaagranulocytozy,obejmująca16przypadków,spośródktórych
8osóbzmarłozpowoduwtórnejinfekcji.Dlategoklozapinazostałanakilka
latwycofana,anastępnieponowniewprowadzonazzaleceniemścisłejiczęstej
kontroliukładubiałokrwinkowego[9].
Wkońculat80.wprowadzonoklozapinędoleczeniaschizofreniiwUSA,
gdzielekprzeżyłdrugąmłodość.Popierwsze,potwierdzonojejskuteczność
1.Ryshistorycznypsychofarmakologiiklinicznej
5
