Treść książki

Przejdź do opcji czytnikaPrzejdź do nawigacjiPrzejdź do informacjiPrzejdź do stopki
Biologicznaaktywnośćbenzimidazoli
15
2.Antymikrobiologicznewłaściwościbenzimidazoli
Antybiotykoopornośćstałasięjednymznajważniejszychproble-
mównietylkomikrobiologiiimedycynyklinicznej,aletakżegłównym
problememzdrowiapublicznegowEuropieinaświecieoWciąguostatnich
25latalarmującowzrosłaczęstośćwystępowaniazakażeńmikrobiologicz-
nych,cojestzwiązanezpowstawaniemiwzrostemopornościnaantybiotyki
udrobnoustrojówpierwotniewrażliwychoZjawiskotowynikazezmienności
genetycznejorganizmówzdolnychdowytwarzaniamechanizmówobronnych
będącychodpowiedziąnaczynnikiśrodowiskoweskierowaneprzeciwkoich
podstawowymprocesomżyciowym[10–12]oNiechlubnymprzykładem
znacznegopogorszeniasięsytuacjiepidemiologicznejnaświeciejestwtórny
wzrostzachorowańnagruźlicęoSzacujesiężeprawie1/3ludnościświata
jestzakażonaMycobacteriumtuberculosis,aokołotrzechmilionówchorych
corokuumieranachorobę[13]oRaportyklinicznezostatnichlatwskazu-
równieżnaproblemopornościszczepuStaphylococcusaureusnametycy-
linę,MRSA(angomethicyllin-resistantStaphylococcusaureus),costanowi
częstąprzyczynęzakażeńszpitalnych[14,15]o
Poważnyiwdalszymciągunierozwiązanyproblememzdrowotny,
zwłaszczawkrajachuprzemysłowionych,obokchoróbbakteryjnychsta-
nowiązakażeniagrzybiczneoSzacujesię,żewEuropieiwStanachZjed-
noczonychstanowiąone17%infekcjiwzakładachintensywnejopieki
medycznejoProblememjestprzedewszystkimopornośćpatogenówgrzy-
bowychwobecwiększościlekówdostępnychkomercyjnieoPonadtoeuka-
riotycznycharaktergrzybówwiążesięztrudnościamiwidentyfikowaniu
dobrzetolerowanychzwiązków,ponieważczęstogenerująoneskutki
ubocznewkomórkachludzkich[16]o
Jednymzesposobówprzeciwdziałaniaproblemomopornościmikroor-
ganizmówjestświadomekorzystaniezobecniedostępnychantybiotykówo
Zdrugiejstrony,koniecznyjestrozwójisyntezanowychzwiązków,wy-
raźnieróżniącychsięodjużistniejących,leczotrzymywanychnabazie
elementówstrukturalnychoznanejaktywnościbiologicznejo
2.1.Aktywnośćantybakteryjnaiprzeciwgrzybiczna
Pochodnebenzimidazolowestanowiąszerokąiwszechstronnie
aktywnągrupęzwiązkówocharakterzeprzeciwbakteryjnymoWłaściwo-
ścitakiewykazują2,5,6-trihalogenobenzimidazole,5,6-dichloro-2-amino-
i5-chloro-2-(4-benzyloksyfenylowe)pochodne[17]oPokazanorównież,że
2-iminobenzimidazolewykazująaktywnośćprzeciwbakteryjnąpoprzez
hamowanieaktywnościenzymubakteryjnegoreduktazytrypanotiono-